PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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Paclitaxel是微管聚合物稳定剂,作用于人类内皮细胞具有抗内皮效果,IC50为0.1 pM。
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GNF-5 是一种选择性的,变构的 Bcr-Abl 抑制剂, IC50为220 nM,CAS#778277-15-9。
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Aliskiren Hemifumarate是直接的renin 抑制剂,IC50为1.5 nM。
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A66是有效的,特异性p110α抑制剂,IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。
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可渗透细胞的,口服有效的**呋喃类止泻药,有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活,IC50为3 M。
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大鼠肝脏acycloenzymeA:胆固醇酰基转移酶(ACAT)的有效抑制剂,IC50为80μM。
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Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是PARP抑制剂,Ki为1.4 nM。Phase 1/2。
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TW-37是新型的非肽类抑制剂,作用于重组Bcl-2, Bcl-xL和Mcl-1时,Ki分别为0.29 μM, 1.11 μM 和 0.26 μM。
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SNS-314 Mesylate 是有效的,选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM, 和 3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
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