GSK690693 是 pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为2 nM/13 nM/9 nM, 与 AGC激酶家族: PKA, PrkX 和 PKC同工酶相比,也选择性作用于Akt。Phase 1。
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Danusertib (PHA-739358) 是Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM, 适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和 FGFR1,对 Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
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GDC-0980 (RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也抑制mTOR,Ki为17 nM,高选择性作用于其他PIKK家族激酶。Phase 2。
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Isepamicin Sulphate是一种氨基糖苷类antibiotic,以细菌30S核糖体亚基为靶点抑制细菌蛋白质的合成,CAS#67814-76-0。
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ubiquitin-specific protease USP7(泛素特异性蛋白酶USP7)抑制剂,EC50为8.6 μM,也抑制紧密相关的去泛素化酶(DUB) USP47。
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Tacrolimus (FK506) 是一种免疫抑制剂和大环内酯类抗生素。
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PD0325901是选择性的,ATP非竞争性的MEK抑制剂,IC50为0.33 nM,比CI-1040作用于ERK1和ERK2磷酸化效果高500倍左右。Phase 1/2。
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Pimasertib (AS-703026)作用于MM细胞系,是高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,IC50为0.005-2 μM。Phase 1/2。
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有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3) 的所有亚型,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。Phase 1/2。
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一种新型的Statins类药物。
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